anfarmatika

Ketika konsentrasi intraseluler meningkat,  kalsium dapat berikatan dengan troponin C pada filamen-filamen aktin (di dalam otot lurik)   atau kalmodulin (CaM) yang mengatur filamen-filamen miosin (di dalam otot polos).  Mekanisme terjadinya kontraksi pada otot lurik Di dalam otot lurik, kalsium yang berikatan dengan troponin C mengakibatkan perubahan konformasi kompleks troponin pada filamen-filamen aktin. Hal ini menyebabkan tempat-tempat ikatan (binding sites) dengan miosin yang semula tertutup menjadi terbuka dan terjadi ikatan antara aktin dan miosin (Gambar 1). Gambar 1. Kalsium menyebabkan terbentuknya ikatan aktin-miosin Selanjutnya, terjadi ikatan antara miosin dengan ATP (adenin triphosphate). Suatu ketika, ATP terhidrolisis menjadi ADP (adenin diphosphate) dan ion fosfat inorganik (Pi), menyebabkan terbentuknya jembatan silang dan miosin berikatan dengan tempat (site) yang baru pada aktin. P elepasan Pi mengubah konformasi aktin dan menghasilkan ...

Daftar Reseptor Ionotropik yang Penting Reseptor GABA A  (𝛾-amino butyric acid) terasosiasi dengan kanal ion Cl - penting dalam mekanisme aksi obat anti-epilepsi & sedatif-hipnotik. Contoh : Gabapentin   [1] .  Reseptor AMPA ( α-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid) dan NMDA (N-methyl-D-aspartate) terasosiasi dengan kanal ion Ca 2+ . Penting dalam mekanisme aksi obat penyakit Alzheimer. Contoh : Memantin (bekerja pada NMDA) dan Perampanel (bekerja pada AMPA)  [2 , 3] Reseptor kanal ion Ca 2+   berhubungan dengan mekanisme aksi obat-obat antihipertensi. Contoh: Amlodipin [ 4 , 5] Reseptor kanal ion K + berhubungan dengan mekanisme aksi obat berhubungan dengan mekanisme aksi obat anti aritmia dan diabetes melitus.  Contoh : obat-obat sulfonilurea (diabetes melitus) dan  bisaramil (antiaritmia)  [6 ,  7]

Potensial Istirahat Membran Sinyal pada sel-sel saraf disampaikan melalui sinyal listrik. Sinyal listrik ini dapat terjadi karena ada perbedaan muatan di dalam dan di luar sel. Perbedaan muatan ini dapat diukur menggunakan voltmeter yang terhubung dengan elektroda pembanding dan mikroelektroda perekam (lihat Gambar 1). Pada keadaan istirahat kanal ion tertutup, ion yang tersebar di sepanjang membran dapat diprediksi dengan mudah. Konsentrasi Na +  diluar sel 10 kali lebih besar dari pada di dalam sel dan konsentrasi K +  di dalam sel lebih besar daripada di luar sel. Sitosol mengandung anion konsentrasi tinggi dalam bentuk ion fosfat dan protein yang terionisasi negatif. Pada keadaan ini (istirahat) muatan di dalam sel lebih negatif daripada di luar dan beda potensialnya sebesar -70 mV. Nilai ini disebut dengan potensial istirahat membran. Kebocoran kanal ion dapat terjadi yang memungkinkan ion Na +  masuk ke dalam sel atau ion K +  keluar dari sel, namun hal ini d...

Reseptor dapat dibagi berdasarkan lokasi dan transduksi sinyal. Berdasarkan lokasinya, reseptor dapat dibagi menjadi reseptor transmembran dan reseptor inti. Jika ditinjau dari proses transduksi sinyal, maka dapat dibagi lagi menjadi  ionotropik &  metabotropik . Reseptor ionotropik, reseptor kanal ion atau yang terasosiasi dengan kanal ion, masih dapat dibagi lagi menjadi voltage-gated, ATP-gated, dan ligand-gated sedangkan reseptor ionotropik dapat dibagi menjadi reseptor terikat protein G (G s , G q , G i ) dan reseptor terikat enzim. 1. Reseptor Transmembran Reseptor transmembran terletak di membran sel dan mempunyai domain (daerah) ekstraseluler, membran, dan intraseluler [ 1 ]. Beberapa reseptor yang termasuk dalam golongan reseptor transmembran adalah reseptor insulin dan glucose transporter [2]  serta reseptor GABA A [3] . 2. Reseptor Inti Reseptor inti adalah reseptor yang terdapat di sitoplasma. Apabila terdapat ligan yang pengaktivas...